Letrozolo: Scheda Tecnica e Prescrivibilità
Nelle donne che si trovano in età post-menopausale la principale fonte di estrogeno deriva dalla conversione degli androgeni (gli ormoni sessuali maschili prodotti dalle ghiandole surrenali) in estrogeno da parte dell’enzima aromatasi. Il processo di conversione, che si chiama aromatizzazione, si svolge prevalentemente nel tessuto adiposo dell’organismo. Il letrozolo si usa per il trattamento del carcinoma della mammella e dell’ovaio (quest’ultimo in caso di ripresa della malattia) nelle donne in post-menopausa. Dopo la somministrazione giornaliera di 2,5 mg lo steady-state è stato raggiunto entro 2,6 settimane.
Zoltron – Letrozolo: Scheda Tecnica e Prescrivibilità
Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva (entro 2 o 3 ore), la dose dimenticata deve essere saltata e la paziente deve tornare al suo normale orario di assunzione. Le dosi non devono essere raddoppiate perché con dosi giornaliere sopra la dose raccomandata di 2,5 mg, è stata osservata una esposizione sistemica sovraproporzionale (vedere paragrafo 5.2). Nel trattamento adiuvante e nel trattamento adiuvante dopo terapia standard con tamoxifene, il trattamento con Letrozolo Aurobindo deve essere continuato per 5 anni o fino alla comparsa di recidiva del tumore, a seconda di Sustanon 250 prezzo cosa si verifichi per prima. Nell’ambito di uno studio in 19 volontarie con vari gradi di funzionalità renale (clearance della creatinina delle 24 h 9.116 ml/min) non sono state rilevate modificazioni della farmacocinetica del letrozolo dopo una singola somministrazione di 2,5 mg. Le analisi finali condotte ad un follow-up mediano di 62 mesi hanno confermato la significativa riduzione del rischio di recidiva di carcinoma mammario con Letrozolo. Letrozolo Mylan Generics deve essere usato solo in donne con uno stato di post-menopausa definito chiaramente (vedere paragrafo 4.4).
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In vitro, il letrozolo inibisce gli isoenzimi 2A6 e, moderatamente il 2C19 del citocromo P450, ma la rilevanza clinica non è nota. Pertanto, deve essere usata cautela qualora sia necessario somministrare il letrozolo in concomitanza con medicinali la cui eliminazione dipende soprattutto da questi isoenzimi e il cui indice terapeutico è ristretto (es.. fenitoina, clopidrogel). Tuttavia, se è quasi tempo per la dose successiva (entro 2 o 3 ore), la dose dimenticata deve essere saltata, e il paziente deve tornare al suo normale orario di assunzione. LETROZOLO DOC Generici 2,5 mg sono compresse rivestite con film gialle, rotonde, lenticolari.
Cosa deve sapere prima di prendere Letrozolo Teva
Il trattamento o la profilassi dell’osteoporosi devono essere iniziati in modo appropriato e monitorati attentamente (vedere paragrafo 4.8). Di conseguenza, dopo la prima analisi ad interim lo studio è continuato in aperto e, i pazienti nel gruppo di trattamento con placebo sono stati autorizzati al passaggio a letrozolo per 5 anni. Oltre il 60% delle pazienti eleggibili (libere da malattia all’apertura dello studio) ha scelto di passare a letrozolo. L’analisi finale ha incluso 1.551 donne che sono passate dal placebo a letrozolo in un periodo mediano di 31 mesi (intervallo da 12 a 106 mesi) dopo il completamento della terapia adiuvante con tamoxifene. Nel sottostudio aggiornato per la valutazione della qualità della vita non ci sono state differenze significative tra i trattamenti riguardo il punteggio di sintesi della componente fisica o mentale , o in qualsiasi dominio di punteggio nella scala SF-36.
- Le frequenze delle reazioni avverse per letrozolo sono principalmente basate su dati raccolti da studi clinici.
- Grazie alla sua azione, il letrozolo è impiegato nel trattamento di tumori ormono-dipendenti.
- Le reazioni allergiche possono manifestarsi con gonfiori localizzati soprattutto a livello del viso e della gola.
- Dopo la somministrazione di 2.5 mg di letrozolo marcato con 14C, circa l’82% della radioattività plasmatica è rappresentata dal composto immodificato.
- Nel trattamento adiuvante e nel trattamento adiuvante dopo terapia standard con tamoxifene, il trattamento con Letrozolo Aurobindo deve essere continuato per 5 anni o fino alla comparsa di recidiva del tumore, a seconda di cosa si verifichi per prima.
Nel sottostudio aggiornato per la valutazione della qualità della vita non ci sono state differenze significative tra i trattamenti riguardo il punteggio di sintesi della componente fisica o mentale, o in qualsiasi dominio di punteggio nella scala SF-36. Il trattamento o la profilassi dell’osteoporosi devono essere iniziati a seconda delle necessità e devono essere attentamente monitorati. Nel trattamento adiuvante può essere considerato anche uno schema di trattamento sequenziale (letrozolo per 2 anni, seguito da tamoxifene per 3 anni) sulla base del profilo di sicurezza della paziente (vedere paragrafi 4.2, 4.8 e 5.1). Nelle pazienti in postmenopausa con carcinoma mammario in fase avanzata, dosi giornaliere di 0,1-5 mg sopprimono le concentrazioni plasmatiche di estradiolo, estrone ed estrone solfato del 75-95% rispetto ai valori basali in tutte le pazienti trattate. A dosi pari a 0,5 mg e oltre, molti valori di estrone ed estrone solfato risultano inferiori alla soglia di sensibilità del saggio; il che significa che, a queste dosi, si ottiene una maggiore soppressione della produzione estrogenica. Tale soppressione è stata mantenuta per tutta la durata del trattamento in tutte le pazienti.
Globale (OS), sopravvivenza libera da malattia sistemica (SDFS), tasso di carcinoma invasivo mammario controlaterale e tempo alla recidiva di carcinoma mammario. Nelle donne sane in postmenopausa, la somministrazione di dosi singole di 0.1 mg, 0.5 mg , e 2.5 mg di letrozolo sopprimono i livelli sierici di estrone e di estradiolo rispettivamente del 75-78% e del 78% rispetto ai valori basali. La somministrazione concomitante di letrozolo con tamoxifene, altri anti-estrogeni o terapie contenenti estrogeni deve essere evitata in quanto queste sostanze possono diminuire l’azione farmacologica del letrozolo (vedere paragrafo 4.5). Dopo somministrazione giornaliera di 2,5 mg i livelli di steady-state sono raggiunti entro 2 – 6 settimane. Dato che i livelli di steady-state sono mantenuti nel tempo, se ne conclude che non si ha alcun accumulo continuo di letrozolo.
La soppressione della biosintesi di estrogeni nei tessuti periferici e nel tessuto neoplastico stesso può pertanto essere ottenuta mediante l’inibizione specifica dell’enzima aromatasi. ZOLTRON deve essere assunto per via orale e può essere assunto con o senza cibo. Tuttavia, se è quasi tempo per la dose successiva (entro 2 o 3 ore), la dose dimenticata non deve essere assunta e il paziente deve tornare al suo normale orario di assunzione. Nel trattamento adiuvante e nel trattamento adiuvante dopo terapia standard con tamoxifene, il trattamento con ZOLTRON deve essere continuato per 5 anni o fino alla comparsa di recidiva del tumore, a seconda di cosa si verifichi per prima. Generalmente dose-correlato nell’incidenza di tumori benigni delle cellule della teca granulosa ovarica con tutte le dosi di letrozolo testate. L’inibizione della stimolazione della crescita cellulare mediata da estrogeni è un prerequisito per la risposta tumorale nei casi in cui la crescita del tessuto tumorale dipenda dalla presenza di estrogeni e sia utilizzata la terapia endocrina.
La somministrazione orale di letrozolo a ratti femmine ha comportato una riduzione nel rapporto accoppiamento e gravidanza e un aumento delle perdite pre-impianto. Nelle pazienti dove lo stato menopausale non è chiaro prima di iniziare il trattamento con Letrozolo Aurobindo devono essere misurati l’ormone luteinizzante (LH), l’ormone follicolo-stimolante (FSH) e/o l’estradiolo. Solo le donne con stato ormonale postmenopausale possono ricevere Letrozolo Aurobindo.
Uno studio controllato in doppio cieco è stato condotto per confrontare letrozolo 2,5 mg e tamoxifene 20 mg come terapia di prima linea in donne in postmenopausa con cancro mammario avanzato. In 907 donne, letrozolo è risultato superiore a tamoxifene per il tempo alla progressione (endpoint primario) ed il tasso di risposte obiettive, il tempo al fallimento del trattamento ed il beneficio clinico. Trattamento adiuvante del carcinoma mammario ormonosensibile invasivo in fase precoce in donne in postmenopausa dopo trattamento adiuvante standard con tamoxifene della durata di 5 anni. In donne in postmenopausa con carcinoma mammario in fase avanzata, precedentemente trattate con anti estrogeni, sono state condotte due sperimentazioni cliniche , ben controllate, di confronto tra due dosi di letrozolo (0.5 mg e 2.5 mg) e, rispettivamente, megestrolo acetato e aminoglutetimide. Uno studio controllato in doppio cieco è stato condotto per confrontare letrozolo 2.5 mg e tamoxifene 20 mg come terapia di prima linea in donne in postmenopausa con cancro mammario avanzato. Il test di stimolazione con ACTH, eseguito dopo 6 e 12 settimane di trattamento con somministrazioni giornaliere di 0,1 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg e 5 mg, non ha indicato alcuna riduzione della produzione di aldosterone o di cortisolo.
L’efficacia non è stata dimostrata in pazienti con carcinoma mammario con stato recettoriale negativo. L’efficacia non è stata dimostrata in pazienti affette da carcinoma mammario con recettori ormonali negativi. Esso inibisce l’enzima aromatasi legandosi competitivamente all’eme del citocromo P450 dell’aromatasi, con conseguente riduzione della biosintesi estrogenica in tutti i tessuti dove è presente. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. In pazienti con stato menopausale non chiaro, prima di iniziare il trattamento con ZOLTRON si devono valutare i livelli di LH (ormone luteinizzante), FSH (ormone follicolo-stimolante) e/o estradiolo per stabilire la condizione di menopausa. Adeguata, il trattamento con LETROZOLO DOC Generici deve essere interrotto e deve essere programmato l’intervento chirurgico e/o devono essere discusse con la paziente ulteriori alternative terapeutiche.